PT-141 (Bremelanotidi) | 10mg/2ml

Mitä PT-141 Bremelanotidi 10mg/2ml on?

PT-141 Bremelanotidi 10mg/2ml on synteettinen peptidi, jonka Palatin Technologies kehitti alfa-melanosyyttistimuloivan hormonin (α-MSH) analogiksi. 2 ml:n muoto tarjoaa siten 10 mg pitoisuudella 5 mg/ml – puolet 1 ml:n variantin pitoisuudesta – mikä mahdollistaa hienomman titrauksen ja tarkemmin kontrolloidun annostelun.

PT-141 Bremelanotidi vaikuttaa keskushermostossa melanokortiinireseptoreiden MC3R ja MC4R kautta hypotalamuksessa – toisin kuin PDE-5-estäjät, jotka vaikuttavat perifeerisesti verisuonten laajenemisen kautta. Tuote on tarkoitettu yksinomaan tutkimuskäyttöön. Lue lisää MSSPT-teknologiasta.

Miksi valita PT-141 Bremelanotidi 10mg 2ml-muodossa?

2 ml:n kynä on suunniteltu tutkimusprotokolliin, joissa yksikkökohtainen alhaisempi pitoisuus tai asteittainen titraus on toivottavaa. Verrattuna 1 ml:n muotoon (10 mg/ml) tämä muoto tarjoaa seuraavat edut:

• Alhaisempi pitoisuus: 5 mg/ml mahdollistaa hienomman annostelun yksikköä kohti – sopii alkuvaiheen protokollille tai herkemmille tutkimusasetelmille.
• Joustava titraus: Annosta on helpompi säätää asteittain alhaisemmista aloitusannoksista käynnissä olevan tutkimussyklin aikana.
• Sama kokonaismäärä: Yhteensä 10 mg PT-141 Bremelanotidia – 200 yksikköä à 50 µg – kompaktissa 2 ml:n muodossa.
• Keskushermoston toimintamekanismi säilyy: MC3R/MC4R-aktivaatio on riippumaton muodosta ja siten identtinen molemmissa varianteissa.

PT-141 Bremelanotidi 10mg: 2ml vs 1ml

Valinta riippuu protokollan vaiheesta ja halutusta pitoisuudesta. Yleisesti ottaen:

• 10mg/2ml (5 mg/ml): Soveltuu alkuvaiheen protokollille, herkemmille malleille tai kun asteittainen titraus alhaisemmista annoksista on keskeinen osa tutkimusasetelmaa.
• 10mg/1ml (10 mg/ml): Soveltuu sen sijaan paremmin vakiintuneille protokollille, joissa standardiannokset ovat 400–750 µg kerrallaan.

Molemmissa muodoissa toimitetaan myös MSSPT-kynämuodossa ihonalaista annostelua varten, ja niissä on identtinen aktiivisen aineen kokonaismäärä.

Vaikutusmekanismi – PT-141 Bremelanotidi ja MC3R/MC4R

PT-141 Bremelanotidi aktivoi melanokortiinireseptoreita MC3R ja MC4R hypotalamuksessa – alueella, joka on keskeinen seksuaalisen motivaation ja affektiivisten tilojen kannalta. Toisin kuin PDE-5-estäjät (esim. sildenafiili), jotka vaikuttavat perifeerisesti verisuonten laajenemisen kautta, PT-141 vaikuttaa siis keskushermostossa. Tutkimusmalleissa peptidi osoittaa kykyä:

• Aktivoimaan MC4R:ää hypotalamuksessa ja lisäämään seksuaaliseen motivaatioon liittyvää dopaminergistä signalointia.
• Moduloimaan MC3R:ää mahdollisin vaikutuksin affektiivisiin tiloihin, ahdistukseen ja PTSD-liittyviin prosesseihin.
• Tuottamaan vaikutuksia myös psykogeenisessa seksuaalisessa toimintahäiriössä – jossa PDE-5-estäjät ovat usein riittämättömiä.

Kliiniset tutkimukset – PT-141 Bremelanotidi 10mg:n keskeiset tulokset

PT-141 Bremelanotidi 10mg on käynyt läpi useita kliinisiä tutkimuksia vankoin tuloksin. Tulokset ovat siten lupaavia monella rintamalla:

• 2000 (Dr. Hula Clodel): Tutkimus hyposeksuaalisesta häiriöstä (HSDD) kärsivillä naisilla. PT-141 Bremelanotidia saaneella ryhmällä oli tilastollisesti merkittävästi korkeammat seksuaalisen halun ja tyytyväisyyden tasot verrattuna lumelääkkeeseen.
• 2004: Tutkimus 21 miehellä, joilla oli erektiohäiriö. PT-141 osoitti merkittävästi korkeampia seksuaalisen stimulaation tasoja, pidempiä erektioita ja yleistä seksuaalisen toiminnan paranemista.
• 2010 (Journal of Sexual Medicine): Tutkimus 327 naisella, joilla oli hyposeksuaalinen häiriö. PT-141 Bremelanotidi osoitti myös parannusta seksuaalisessa tyytyväisyydessä, halussa ja aktiivisuudessa.

Bremelanotidi (Vyleesi®) on FDA:n hyväksymä HSDD:hen premenopausaalisilla naisilla – mikä antaa siten PT-141 Bremelanotidille vahvan kliinisen perustan tutkimuspeptidinä.

Laajemmat tutkimusalueet PT-141 Bremelanotidille

Seksuaalisen terveyden lisäksi tutkijat tutkivat PT-141 Bremelanotidin mahdollista vaikutusta useilla alueilla. Lisäksi nämä tutkimukset laajentavat aineen kliinistä merkitystä:

• PTSD ja ahdistus: Tutkijat tutkivat MC3R-modulaatiota sen potentiaalin osalta vähentää pelkoa, ahdistusta ja huolta PTSD-liittyvissä malleissa.
• Masennus ja mielenterveys: Dopaminerginen signalointi MC4R:n kautta liittyy tutkijoiden mukaan mahdollisiin vaikutuksiin affektiivisiin tiloihin.
• Krooninen kipu: Varhaiset tutkimukset tutkivat melanokortiinijärjestelmän roolia kivun modulaatiossa.
• Hormonaalinen epätasapaino: Tutkimus jatkuu peptidin laajemman endokriinisen vaikutuksen osalta.

Annostus tutkimusprotokollissa – PT-141 Bremelanotidi 10mg/2ml

Kynä sisältää 200 yksikköä à 50 µg (yhteensä 10mg 2 ml:ssa). Alla on esimerkkejä annostelukaavioista tutkimuksista:

Vaikutus ilmenee yleensä 30–60 minuutin kuluessa. Injektio annetaan ihon alle vatsaan tai reiden etuosaan. Anna neulan olla paikallaan noin 10 sekuntia ja kierrä lisäksi pistoskohtaa säännöllisesti.

Turvallisuusprofiili tutkimuskontekstissa

Tutkijat ovat panneet merkille seuraavia ohimeneviä reaktioita: esimerkiksi ohimenevä päänsärky, pahoinvointi, ohimenevä kasvojen punoitus ja lievä verenpaineen nousu. Nämä häviävät yleensä ilman toimenpiteitä. Oikea annostelu ja protokollan ohjeiden noudattaminen vähentävät riskiä merkittävästi.

Tuote on tarkoitettu yksinomaan tieteelliseen tutkimukseen. Ei ihmiskäyttöön.

Usein kysytyt kysymykset PT-141 Bremelanotidista 10mg/2ml

Katso myös PT-141 Bremelanotidi 10mg/1ml -muoto. Tieteellinen tausta: PubMed – PT-141 Bremelanotidi.